Ciklofosfamid u prahu Cas No.50-18-0

Ciklofosfamid je sintetički azot iperit alkilirajući agens sa -antitumornim djelovanjem širokog spektra i snažnim imunosupresivnim efektima. Kao prolijek, potrebna mu je aktivacija jetre in vivo da bi postao aktivan. On inhibira rast ćelija koje se brzo razmnožavaju (npr. tumorske ćelije, limfociti) ometajući replikaciju i transkripciju DNK.

1. Antitumorska funkcija:Kao ne-sredstvo nespecifičnog ćelijskog ciklusa, direktno remeti strukturu DNK tumorske ćelije, sprječavajući diobu i proliferaciju.

2. Imunosupresivna funkcija:Suzbija proliferaciju i funkciju T limfocita i B limfocita, čime reguliše abnormalne imunološke odgovore.

1. Onkologija:Široko se koristi za liječenje različitih malignih bolesti, uključujući ne-Hodgkin limfom, Hodgkin limfom, multipli mijelom, leukemiju, rak dojke, rak jajnika i neuroblastom.

2. Reumatologija i imunologija:Koristi se za liječenje teških autoimunih bolesti koje ne reagiraju na druge lijekove, kao što su sistemski eritematozni lupus (posebno lupus nefritis), reumatoidni artritis, granulomatozni poliangiitis, mikroskopski poliangiitis i skleroderma.

Ciklofosfamid prolazi kroz oksidativni metabolizam u jetri preko enzimskog sistema citokroma P450, stvarajući farmakološki aktivni metabolit 4-hidroksiciklofosfamid. Ovaj aktivni metabolit se dalje transportuje do ciljanih tkiva, gdje se razlaže u fosforamiditni dušični iperit sa snažnom alkilirajućom aktivnošću. Fosforamiditni dušični senf umrežava se sa gvaninskim bazama na lancima DNK, narušavajući strukturu dvostruke spirale. Ovo ometa replikaciju DNK, transkripciju i sintezu RNK, što u konačnici uzrokuje ćelijsku smrt kroz poremećaj genetskih informacija.

1. Terapeutski efekti:

  • Antitumorski efekti:Direktno oštećuje DNK tumorske ćelije, izazivajući smanjenje ili regresiju tumora.

  • Imunosupresivni efekti:Značajno smanjuje broj cirkulirajućih limfocita i potiskuje proizvodnju antitijela, čime se kontrolira napredovanje autoimunih bolesti.

2. Neželjene reakcije:

  • mijelosupresija:Uzrokuje leukopeniju i trombocitopeniju, povećavajući rizik od infekcije i krvarenja.

  • Toksičnost urina:Metabolit akrolein može uzrokovati hemoragični cistitis; -dugotrajna upotreba povećava rizik od raka mokraćne bešike.

  • Gastrointestinalne reakcije:Uobičajena mučnina, povraćanje i gubitak apetita.

  • Reproduktivni efekti:Može uzrokovati neplodnost i amenoreju.

  • ostalo:Uključuje alopeciju, oralni mukozitis i povećan rizik od sekundarnih maligniteta (npr. leukemija).